结论与DDP单用相比,添加低剂量NS-398能够增强DDP对Eca-109细胞的增殖抑制效应和诱导凋亡效应。”
“目的:用高效液相色谱法测定依复方氧化锌搽剂中依沙吖啶的含量。方法:采用高效液相色谱法,Dikma Diamonsid C18柱,甲醇-乙腈-水(60∶35:5)为流动相,流速为http://www.selleckchem.cn/products/MS-275.html1.0ml.min-1,检测波长269nm,柱温为30℃。结果:依沙吖啶的线性范围为4.14~16.54μg.ml-1,r=0.9997;平均回收率为99.7%,RSD为1.3%。结论:该法简便、快速、准确可靠,可用于复方氧化锌搽剂的质量控制。”
“P38蛋白激酶Romidepsin浓度(P38MAPK)是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)家族中的重要成员。谷氨酸是人体内一种兴奋性神经递质。近年来,大量证据表明,在谷氨酸介导的神经细胞凋亡及突触可塑性过程中,有P38蛋白激酶的参与,并在神经退行性疾病中发挥重要的作用。”
“采用分子对接方法完成了分子结通常构复杂多样的74个化合物的叠合,应用比较分子相似性指数分析方法(CoMSIA)研究了化合物与雌激素β受体(ERβ)之间的三维定量结构-活性关系(3D-QSAR),建立了相关性显著、预测能力强的定量模型(q2=0.533,r2=0.870,rp2re=0.787)。CoMSIA和对接结果从一个侧面揭示了影响雌激素活性的分子结构特征和可能的分子机理。

结论YLSA和YLSB具有抑制心肌细胞凋亡的作用。”
“目的:通过培养3T3-L1前脂肪细胞,并诱导其分化至成熟,研究游离脂肪酸对脂肪细胞糖代谢的影响。方法:培养诱导3T3-L1脂肪细胞,用油红O染色鉴定并比较其形态结构的变化。LPS、EPA、SA、PA干预成熟脂肪细胞,收集不同时间的培养基,葡萄糖氧化酶法算出各组脂肪细胞的葡萄糖消耗量。BGB324用Western blot检测不同时间各组干预后细胞AMPK、GLUT4蛋白含量。结果:油红O染色鉴定成熟脂肪细胞胞浆中的脂滴染成红色,并出现”"戒环”"样结构;诱导分化第8天,90%以上细胞均分化成熟。含LPS、EPA、SA、PA的培养基作用于成熟脂肪细胞,随着时间的延长,显著抑制脂肪细胞对葡萄糖的吸收(P<0.FK866供应商05),同时,脂肪细胞AMPK、GLUT4蛋白含量在减少(P<0.05)。结论:游离脂肪酸可以诱导胰岛素抵抗的分子机制可能是通过胰岛素信号通路激活蛋白激酶(AMPK),进而影响GLUT4的蛋白表达,使脂肪细胞的葡萄糖吸收率减低,影响脂肪细胞的糖代谢。"
“目的:观察用硫酸镁与酚妥拉明复合注射治疗肺心病难治性心力衰Venetoclax体外竭(HF)的临床效果。方法:选择原发性难治性HF患者87例,将患者随机分为治疗组(47例)和对照组(40例),两组常规综合治疗相同,治疗组加用硫酸镁与酚妥拉明复合注射液静脉滴注,疗程7～10天后统计疗效。结果:治疗组和对照组的临床症状和体征改善的有效率分别为93.6%和75%,两组相比较差别有显著性(P<0.05)。结论:使用硫酸镁与酚妥拉明复合注射液静脉滴注治疗肺心病难治性HF有显著疗效。

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“目的探讨血液透析患者内瘘闭塞正确有效的治疗方法。方法对4例内瘘闭塞患者采用尿激酶局部、全身、局部+全身溶栓治疗。结果 3例取得满意效果,1例并发脑出血死亡。结论一旦内瘘闭塞,早期应用尿激酶可使血栓溶解,内瘘再通,避免再次手术,减少患者痛苦和经济负担。”
“骨桥蛋白(OPN)是细胞外基质中一种重要的功能性蛋白,研究表明OPN在血管损伤后新生内膜中的表达明显上调,而Selleckchem MLN2238且它能促进血管平滑肌细胞、外膜细胞的迁移,被认为是血管损伤修复过程中重要的始动因素,参与血管再狭窄形成,在动脉粥样硬化、血管再狭窄及动脉钙化发生过程中起着重要作用,应用骨桥蛋白及其抑制剂可能有助于血管再狭窄的防治。”
“目的:建立氨基酸含量的柱前衍生化HPLC的定量测定方法。方法:采用OPA-FMOC柱前衍生化法测定复方氨基酸注射液中各个氨基酸激酶抑制剂分子库购买的含量并用内、外标法进行了方法比较。结果:表明2种方法在0.025～2.5μmol.mL-1范围内线性关系良好,相关系数在0.9994～1.000之间,平均回收率96.2%～103.6%,RSD<1.4%(n=6),重复性RSD为0.08%～2.82%(n=6),最低定量限0.2～1.1ng。结论:该方法准确、灵敏、简便。内、外标法均适用于各个氨ALK mutation基酸的含量测定。”
“目的:研究小鼠成牙本质细胞系MDPC-23中TGF-β1及其信号分子Smad3对小鼠牙本质涎磷蛋白(dentin sialophosphoprotein,DSPP)基因表达中的调控作用。方法:PCR法制备DSPP引物、构建带有DSPP启动子片段的萤火虫荧光素酶基因报告载体,通过瞬时转染入MDPC-23细胞后,检测报告基因活性。结果:在TGF-β1的作用下,Smad3可以发生转位表达,由细胞浆转入细胞核内。

结果:氯化钾线性范围为0~1.0025μg.mL-1(r=0.9990);平均回收率为101.7%(n=9)。结论:本法简便、准确,重现性好,可用于复方氯化钠滴眼液中氯化钾的质量控制。”
“目的建立反相高效液相色谱法测定复方明矾布比卡因注射液的有关物质及盐酸布比卡因的含量。方法采用Diamonsil C18柱,以乙分子量腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.94g,磷酸氢二钾2.48g,加水溶解并稀释至1 000mL,调节pH 6.8)(65∶35)为流动相;流速为1.0mL.min-1;有关物质检测波长为215nm,含量测定检测波长为263nm;柱温:30℃。结果在该色谱条件下,杂质峰与主峰均能有效分离,盐酸Selleck布比卡因在44.31～177.26μg.mL-1与峰面积线性关系良好(r2=0.999 7);平均回收率为99.7%(n=9),RSD=0.4%。结论本法简便、快速、准确,专属性好,可用于复方明矾布比卡因注射液的质量控制。”
“目的:建立复方磺胺嘧啶分散片中冰片的体外溶出度测定方法。方法:时间依据《中国药典》2005年版溶出度测定法,以水为溶出介质,转速75 r·min-1,45 min取样测定溶出度。结果:冰片在0.42～4.20μg浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 7）,回收率98.8%（RSD=0.8%）;3批样品在45 min的平均溶出量均在88.6%以上。结论:该法稳定、简便、准确,可用于复方磺胺嘧啶分散片中冰片的体外溶出度测定。

结果 A549条件培养基明显抑制了HUVECs的凋亡(凋亡率3.03%,显著低于对照组的12.69%,P<0.05)。筛选出的si Akt1能显著抑制HUVECs的Akt1 mRNA和Akt总蛋白表达(分别下调81%和62%),转染si Akt1后的HUVECs再用A549条件培养基孵育凋亡明显增强(与siSCR组相比P<0.01)。结论肺癌A549细胞条Epacadostat IC50件培养基经Akt1途径抑制血管内皮细胞凋亡,这将为肺癌血管生成的机制研究和干预治疗提供新的分子靶点。”
“细胞色素P450酶能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤的发生发展有着密切关系,因此细胞色素P450酶靶向药物的研制已成为肿瘤治疗的新的研究方向之一,其中肿瘤特异性表达细胞色素P450酶成为研究热点。综述细胞色素Pwww.selleckchem.cn/products/gdc-0068.html450酶靶向抗肿瘤药物研发进展,并介绍细胞色素P4502W1及其靶向药物的研究近况。”
“目的观察应用质子泵抑制剂(PPI)患者,在强效抑酸状态下小肠细菌过生长(SIBO)的发生情况。方法用葡萄糖呼气H2试验,检测57例服用PPI制剂患者,30名健康志愿者作为对照。结果 PPI制剂组中呼气H2检测SIBO阳性28例,阴性29例;寻找更多健康对照组中SIBO阳性3例,阴性27例。PPI组与健康对照组比较差异有统计学意义(P<0.01),PPI制剂使用时间与SIBO阳性率存在正相关性。结论长期服用PPI制剂的患者可并发SIBO,且SIBO的发病率与PPI制剂使用时间呈正相关。"
“目的探讨血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(cystain C)在重症患者急性肾损伤(AKI)诊断中的临床价值。方法回顾性分析94例重症患者资料,分为AKI组和为无AKI组。

应用血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)抑制剂可通过阻断亚致死量辐射损伤的修复而增强放疗对人NSCLC的疗效。厄洛替尼、贝伐珠单抗与胸部放疗Regorafenib molecular weight联合试验正在进行中。该三种药物联合治疗的新策略尚需制订。由于放疗可增强HSP90分子伴侣的功能从而引起肺癌细胞的放疗抵抗,此通路的阻断剂可通过抑制HIF-1a和VEGF的表达进而抑制肺癌细胞的生存和血PCI-32765 molecular weight管生成,因而可能用于减少放疗抵抗。在NSCLC和间皮瘤的临床前模型中,Aurora激酶抑制剂似乎对放疗具有增效作用。”
“目的:探讨黄酮类化合物槲皮素对人骨肉瘤细胞系MG-63的凋亡相关因子caspErismodegib出售ase-3的作用。方法:应用RT-PCR方法和Western-blot分别检测caspase-3的mRNA和蛋白水平的表达。结果:槲皮素能明显促进MG-63细胞caspase-3的表达,存在剂量依赖与时间依赖性。结论:槲皮素能通过caspase-3途径诱导MG-63细胞的凋亡。

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“<正>Crizotinib(PF-02341066)是ALK和MET酪氨酸激酶的共同抑制剂,在Ⅰ期临床研究中显示出对EML4-ALK融合型肿瘤具有非常显著的抗肿瘤活性,但是,像其他的酪氨酸激酶抑制剂一样,治疗有效的患者最终也会产生耐药。2010年第18期新英格兰医学杂志上”
“目的:研究补气通络解毒方对胰腺癌模型小鼠Shh信号通路的影响。方法:采用移植癌selleck monoclonal humanized antibody细胞的方法,将24只裸小鼠制作成胰腺癌模型,并随机分为治疗组和对照组,每组12只,治疗组采用补气通络解毒方灌胃。对照组采用生理盐水灌胃;治疗结束后,处死各组小鼠,采用RT-PCR法检测小鼠瘤组织ShhmRNA的表达。结果:治疗组小鼠ShhmRNA表达情况明显低于对照组。结论:补气通络解毒方能阻断Shh信号通路,这也可能是该方治疗胰腺癌的生Ibrutinib厂商物学机制之一。”
“目的综述元素硅在先导化合物优化中的应用及其特点,从而为新药设计提供理论依据。方法对近年来国内外发表的文献进行归纳、总结。结果与结论对现有药物或候选药物进行碳/硅交换是一种寻求新化学实体的有效方法。”
“目的观察葛根甘草复合制剂对酒精性肝损伤的预防作用。方法采用酒精灌胃制备酒精性肝损伤大鼠模型。SD雄性大鼠60只,随此网站机分为6组,分别为肝损伤模型对照组、空白对照组、阳性对照组及复合制剂的低、中、高3个剂量组。各剂量组每天经口灌胃给予复合制剂,空白对照组和模型对照组给予蒸馏水,阳性对照组给予海王牌金樽片。于实验的第30天各组大鼠一次性经口给予50%乙醇12mL/kg BW(空白对照组动物给蒸馏水),禁食16h处死动物,剖腹取肝,制备肝匀浆。测定肝组织中的丙二醛(MDA)、谷光甘肽(GSH)和甘油三酯(TG)含量并进行病理组织学检查。

共治疗6个月。治疗6个月后,按纽约心脏病学会心功能分级标准评价心功能。治疗前、后分别测量血压(BP)和心率(HR),并行超声心动图检查,测定左室舒张末期容积(LVEDV)、左室收缩末期容积(LVESV)、左室射血分数(LVEF)、每搏输出量(SV)、心脏指数(CI)。结果:两组患者临床疗效间差异有统计学意义(P<0.05);两组NVP-BGJ398研究购买患者治疗前及治疗后SBP、DBP、HR、LVEF、SV、CI间差异有统计学意义(P<0.05)。结论:常规治疗基础上加用卡维地洛和螺内酯较常规治疗更能有效改善患者的心功能,提高治愈率。"
“目的观察晚期氧化蛋白产物对ECV304细胞基质细胞衍生因子1α表达的影响,并探讨其作用机制。方法牛血清白蛋白与次PF-02341066 molecular weight氯酸钠等量混合体外制备晚期氧化蛋白产物,RT-PCR法检测ECV304细胞基质细胞衍生因子1αmRNA的表达,Western Blotting法测定基质细胞衍生因子1α以及磷酸化p38丝裂原活化蛋白激酶(p-p38MAPK)蛋白水平,以p38MAPK特异性阻断剂SB203580进行阻断实验,酶联免疫吸附SAHA HDAC体内法测定上清液中基质细胞衍生因子1α浓度。结果与对照组比较,200μmol/L晚期氧化蛋白产物处理ECV304细胞2h后基质细胞衍生因子1αmRNA及蛋白表达量显著升高(P均<0.05);基质细胞衍生因子1αmRNA表达量6h达高峰(P<0.01),之后逐渐下降,24h时与对照组比较差异无显著性;随时间的推移基质细胞衍生因子1α蛋白表达量逐渐升高,24h表达量最高(P<0.01)。

结论:加强从病人、外界环境和病原体中心环节进行预防与控制是泌尿外科医院感染防控的关键。”
“目的:对2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成及工艺进行优化。方法:以川芎嗪为原料,通过H2O2氧化、醋酐酯化两步反应合成目标化合物;以高效液相色谱法,进行目标产物与对照品吸收峰峰面积的对比来计算产率;通过考察反应温度和时间对产率的影响优化两步合成工艺;产物结构经红外光谱、紫外Gefitinib核磁光谱、质谱和磁共振谱确证。结果:合成N,N’-二氧四甲基吡嗪时,98℃反应12h较佳;合成2,5-二乙酰氧甲基-3,6-二甲基吡嗪时,100℃反应4h较佳。结论:时间和温度是影响产率的主要因素,此工艺优化方法具有原料易得、反应设施条件简单、适合车间厂房大批量生产等优点。”
“目的关注棒状杆菌属细菌的致病性和耐药性。方法棒状杆菌属细菌鉴定用API CO不要RYNE鉴定板,药敏试验用含5%羊血的M-H平板、K-B法,并与临床疗效比较。结果20株菌均对万古霉素、替考拉宁具有较好敏感性,多数菌株对青霉素类、含酶抑制剂敏感性低,其中以纹带棒状杆菌的耐药性最明显。结论棒状杆菌属细菌的致病性和耐药性有上升趋势,采用血M-H平板进行药敏试验,可为临床选择最佳药物提供参考。”
“本文介绍了选择环磷酰胺作为免疫抑制剂,selleck激酶抑制剂建立评价生物材料免疫抑制作用的实验模型。通过观察实验动物外周血淋巴细胞总数及血清TNF-α浓度变化,探讨医用热硫化硅橡胶对免疫系统的毒性反应,结果显示该材料未见明显的免疫抑制作用。该研究为生物材料的免疫毒性评价提供一种有效的检测方法。”
“目的探讨在使用血管紧张素Ⅱ调节药物(血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)治疗IgA肾病的基础上,联用噻嗪类利尿剂是否能促使患者恢复夜间血压下降的生理规律,以及是否有助于减少蛋白尿。

方法采用多种色谱技术对其进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质鉴定化合物结构。结果从细梗胡枝子70%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部分分离鉴定了9个化合物,分别为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、胡萝卜苷棕榈酸酯(2)、芦丁(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李确认细节糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(6)、豆甾醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物1~3和6为首次从胡枝子属植物中分离得到,化合物7~9为首次从该种植物中分离得到。”
购买抑制剂
“目的观察特异性金属蛋白酶组织抑制剂-3(TIMP-3)基因瞬时表达对血管平滑肌(VSMC)增殖迁移及凋亡的影响。方法通过阳离子脂质体介导TIMP-3重组质粒转染体外VSMC,将细胞分为对照组、空质粒组及重组质粒载体组。(1)转染后24、48和72 h进行细胞计数、检测Screening Library说明书MMP-2含量及TIMP-3mRNA水平;(2)转染后48 h分别检测细胞凋亡率及细胞迁移数。结果对照组各项观察指标与空质粒组相比均无显著性差异;重组质粒组与两者相比细胞生长缓慢,MMP-2含量明显降低,TIMP-3mRNA表达旺盛,细胞迁移明显减少,细胞凋亡率明显升高(P<0.05)。结论TIMP-3能明显抑制体外VSMC的增殖和迁移并能促进细胞凋亡。