在100mg·kg-1,Pae抑制Gi的表达。在50mg·kg-1和100mg·kg-1剂量,Pae提高cAMP水平和PKA活性。体外研究发现,Pae(2·5、12·5、62·5mg·L-1)降低滑膜细胞中Gi的表达,而提高降低的cAMP水平和PKA活性。结论胶原性关节炎大鼠滑膜细胞中G蛋白偶联的信号转导与滑膜炎病理机制密切相关;Pae对胶原性关节炎大鼠的抗炎作用是Selleck ABT-888通过调节G蛋白偶联的信号转导实现的。”
“目的观察血管紧张素转换酶抑制剂长效制剂开搏通与钙通道阻滞剂长效制剂欣然与普通制剂卡托普利和心痛定联合应用及β受体阻滞剂倍他乐克加利尿剂双氢克尿噻对高血压的治疗效果。方法3000例高血压患者,随机分为三组:长效制联组合组,普通制剂组合组及倍他乐克加双氢克尿噻组。治疗中每日由心血管专科医生测7Am,1Napabucasin价格Pm,7Pm,12Pm血压4次,治疗效果不满意者每治疗一周行剂量调整,加大剂量直至出现明显不良反应及毒副作用时改用其他药物治疗。观察治疗8周内血压达标人数及百分率。降压目标血压为收缩压<140mmHg,舒张压<90mmHg,并行动态血压监测,计算血压波动均值以了解血压下降平稳度,然后用长效组与其余组利用U检验统计处理观察其有无显著性。结果长不效组降压治疗效果不满意,达标率最低,但与倍他乐克加双氢克尿噻组无统计学差异(P>0.05),但血压下降平稳波动均值最小,与普通制剂组合组差异比较显著(P<0.01)。结论血管紧张素转换酶抑制剂与钙通道阻滞剂长效制剂联合应用治疗高血压其效果不如短效制剂组合组,但与倍他乐克加利尿剂双氢克尿噻组相似,但其降压平稳度明显优于短效制剂组合组。"
“仔猪出生后早期阶段能高效地利用日粮氨基酸进行体蛋白质(尤其是骨骼肌蛋白)合成。

术后12h开始,K组给予宽心合剂14ml.kg-1.d-1灌胃,其余2组在相应时间点给予清水10ml.kg-1.d-1灌胃。术后4周,断头处死各组大鼠,测定大鼠体质量(mB)、心脏质量(mH)、左室质量(mLV)、心脏质量/体质量(mH/mB)、左室质量/体质量(mLV/mB)及心肌胶原含量,并分别采用Masson染色光镜下观察心肌胶原增生情况。结果术后4周M组大鼠心肌肥厚指数和心肌胶原Selleck含量较C组显著升高,差异有统计学意义(P<0.05),K组大鼠上述指标显著低于M组,差异有统计学意义(P<0.05)。光镜观察结果显示M组胶原纤维增生明显,经宽心合剂治疗后心肌胶原纤维堆积较M组明显减轻。结论宽心合剂能明显抑制大鼠心脏急性缺血-再灌注损伤后心肌纤维化,减轻心室重构,但不能完全阻止其发生。"
“动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)BMN 673浓度是当今导致心脑血管疾病高发的主要因素,越来越多的报道说明中药葛根具有抗动脉粥样硬化的药理作用,其主要有效成分为异黄酮类化合物,以葛根素(puerarin)、大豆苷元(daidzein)和大豆苷(daidzin)研究最多,药理作用也最明显。文中对近年来葛根及其有效成分在动脉粥样硬化方面的研究进行综述。”
“目的:研究沙棘籽粕中生物碱的提取分离及其对乳鼠心肌细胞缺beta-catenin抑制剂血/再灌注损伤的保护作用。方法:用乙醇提取、利用多种柱层析分离手段从沙棘籽粕中分离单体化合物,采用质谱、核磁共振法鉴定其结构;采用乳鼠心肌细胞缺血/再灌注损伤模型,利用MTT法测定心肌细胞存活率,检测乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)含量以反映心肌细胞受损的程度。结果:从沙棘籽粕分离得到SJ-A-Ⅰ组分,经鉴定为生物碱5,11-二羟基色胺;该物质能有效维持心肌细胞活力,减少培养心肌细胞缺血/再灌注损伤所致心肌酶(LDH、CK)的释放。

大鼠体神经-体神经吻合术后BDNF和TrkB mRNA的表达水平逐渐增高,于术后14d达峰值。结论大鼠体神经-内脏神经反射弧建立后脊髓L4前角运动神经元BD-NF及TrkB的表达增高,BDNF及TrkB作为内源性保护性因子,其增高可能有利于受损神经元的存活和再生。大鼠体神经-内脏神经及体神经-体神经吻合术后BDNF及TrkB上调趋势存在一定的差异。”
“目的研究氨基胍对兔MG-132临床试验骨关节炎软骨细胞凋亡的影响。方法将32只兔子随机分组,正常组未采取任何处理,氨基胍组及模型组行右后肢伸直位管型石膏固定造模,氨基胍组腹腔内注射100 mg/(kg.d)氨基胍硫酸盐溶液,模型组每天腹腔内注射相同体积的生理盐水。分别于4周和8周处死动物,留取标本观察软骨大体形态,切片HE染色观察镜下形态,免疫组化检测iNOS表达,TUNEL法原位检测selleck screening library凋亡。结果与模型组相比,氨基胍组在大体形态、HE切片镜下形态接近于正常组,组化染色显示iNOS表达阳性细胞数显著减少(P<0.05),TUNEL法原位检测显示凋亡阳性细胞数显著减少(P<0.05)。结论氨基胍能有效减少iNOS表达和软骨细胞的凋亡,延缓OA的病情发展。"
“背景:骨髓间充质干细胞作为基因载体,有利于外源基因保持良好的遗传稳定性,如抑制剂能将血管内皮细胞生长因子基因转入间充质干细胞内移植到心肌梗死区,可望获得基因和细胞治疗相互协同促进的作用。目的:观察转染血管内皮细胞生长因子基因的骨髓间充质干细胞移植大鼠心肌梗死区血管新生及血管内皮细胞生长因子基因的体内表达。设计、时间及地点:实验于2004/2007年在湖南省儿童医院儿科研究所,中南大学湘雅二医院中心实验室完成的随机对照实验。材料:实验动物为雄性清洁级Wistar近交系大鼠。以冠脉结扎法制备大鼠心肌梗死模型。

结果通过与对照品峰的保留时间及一级、二级质谱图谱比较,确定样品中是否添加了化学药。应用该法在供试品溶液中检出了醋酸泼尼松。结论该方法选择性强,可用于鉴别中药制剂中非法添加糖皮质激素类化学药醋酸泼尼松及泼尼松。”
“采用植物化学成分系统预试法和圆形滤纸预试法对新疆刺山柑茎的化学成分进行了初步研究。结果表明:刺山柑茎中含有氨基酸、多肽、蛋白质、生物碱、还原糖、多糖和苷、酚类化合物、selleck产品鞣质、有机酸和挥发油等多种物质。”
“目的建立菱角皮醋酸乙酯提取物中鞣质类化合物的HPLC含量测定方法,并对提取物HPLC指纹图谱条件进行研究分析。方法采用反相C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),甲醇-0.5%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温为25℃,流速为0.8 ml/min,在276 nm下进行检测。结果菱角皮醋酸乙酯提取物中鞣质类化并且合物1,2,6-三没食子酰-β-D-葡萄糖的含量为85.7 mg/g,加样回收率为92.49%;1,2,4,6-四没食子酰-β-D-葡萄糖的含量为244 mg/g,加样回收率为96.41%;初步探讨了菱角皮提取物的指纹图谱条件。结论采用高效液相法测定菱角皮醋酸乙酯提取物中鞣质类化合物的含量,简便、快速、准确;初步得到分离菱角皮提取物各特征峰的色谱条件,为购买3-deazaneplanocin A以后建立指纹图谱和制定菱角皮药材及其活性提取物的质量标准提供了依据。”
“目的考察AB-8大孔吸附树脂对小叶榕叶水提物黄酮的吸附解吸性能。方法采用树脂柱进行动态吸附和解吸小叶榕叶水提物中的黄酮类化合物,用紫外-可见分光光度法测吸光度,得出吸附率和解吸率。结果AB-8大孔吸附树脂对小叶榕叶水提物黄酮有较高的吸附率和解吸率,能达到分离纯化的目的。结论AB-8能有效富集小叶榕叶中黄酮类化合物,适用于分离纯化小叶榕叶浸膏以提高其有效成分。

研究者采用重组的CYP3A和15个以CYP3A5基因表型为主”
“目的观察局部应用雌激素制剂治疗顽固性咽部溃疡的疗效。方法自拟雌激素复方溃疡液,共治疗咽部顽固性溃疡46例,对照组8例。结果治疗组病例平均愈合时间9.26 d,对照组病例平均愈合时间24.5 d,无并发症发生。结论雌激素制剂局部应用可有效促进顽固性咽部溃疡的愈合,明显缩短愈合时间,并减少复发。”
“PR171本文综述了C21甾体类化合物的结构类型与常见化合物,并就其13CNMR数据进行了总结归纳,分析了不同结构类型、不同取代基的C21甾体化合物的13CNMR数据特征,并对C21甾体苷中常见糖的甲基苷的碳谱数据进行了总结分析。”
“为寻找高效、低毒的新一代双胍类抗菌药物,根据电子等排原理,设计并用新的合成方法合成了五种1.6-二-(N5-取代苯确认细节基-N1-二胍)己烷双胍类化合物盐酸盐,其中四种为未见文献报道的新化合物,其结构经1HNMR,13CNMR,IR等方法确证.生物活性实验结果表明,部分化合物具有较强的抗菌作用,并对其构效关系进行了探讨.毒性实验表明化合物是低毒的.”
“本文应用等温滴定微量热法研究了4种黄酮类化合物(山奈酚,槲皮素,桑色素,杨梅黄酮)分别与小牛胸腺DNA之抑制剂间的相互作用,测定了反应的热力学函数,研究表明黄酮类化合物的平面结构使得其B环穿透DNA螺旋结构,嵌入相邻碱基之间,具有B环邻二羟基结构的黄酮类化合物与DNA分子形成氢键。”
“目的从组织受体水平探讨核因子-κB(NF-κB)及其抑制剂在创伤失血性休克过程中肝损伤与抗损伤中的作用机制。方法采用双侧股骨骨折伴失血性休克模型,并对NF-κB进行抑制后再致伤。NF-κB抑制剂采用二硫代氨基甲酸吡咯烷(PDTC)腹腔注射。

结论启动子区DNA高甲基化是M-16HBE细胞DNA-PKcs基因表达下调的主要原因之一,甲基化抑制剂5-Aza-dc可逆转DNA-PKcs甲基化状态,从而上调DNA-PKcs基因的表达。”
“目的:测定海地瓜脑苷脂组成。方法:样品经10%盐酸-甲醇溶液水解,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对已分离纯化的海地瓜脑苷脂样品进行分析测定。结果:分别分析测定了3Givinostat solubility dmso种海地瓜脑苷脂(AMC-1、AMC-2、AMC-3)的脂肪酸、长链碱和糖基组成:脂肪酸主要为饱和的、单不饱和的和含羟基的脂肪酸,长链碱有二羟基和三羟基2种结构,糖基主要为葡萄糖。结论:通过GC-MS法分析海地瓜脑苷脂,为脑苷脂类化合物的定性分析和进一步结构研究提供了一定的依据。”
“目的:了解肥胖儿童血脂水平及膳食热能摄入状况,为预防儿童以及青少年心血管疾病提供参考依据。方法:随机抽取乌鲁木齐市63名体重正常儿童与63名肥胖儿童进行1∶1配对研究,对两组儿童进行膳食调查和血脂检测。结果:肥胖组儿童蛋白质、脂肪及碳水化合物占总热能比例分别为15.0%,42.0%,41.4%,肥胖组儿童膳食总热能的摄入及膳食脂肪、蛋白质的摄入均高于体重正常组儿童,同时两组儿童都存在膳食营养不平衡的PFTα临床试验情况;肥胖组儿童的血清甘油三酯、总胆固醇、载脂蛋白B均高于体重正常儿童(P<0.01),高密度脂蛋白和载脂蛋白A1均低于体重正常儿童(P<0.01)。结论:肥胖儿童中普遍存在的高热能,高脂肪膳食模式,促进了血脂含量的增加,使其青春期和成年后患心血管疾病的风险增大。"
“<正>增塑剂是用来使塑料成型的各类化学物质的总称。其中有一类叫酞酸酯类化合物,被广泛用于聚氯乙烯的生产过程。酞酸酯类化合物对动物和人类都有一定的毒性。

结果小分子量的胃蛋白酶抑制剂与较大分子量的BBI均能在该方法中显示出活性带,并且利用该方法检测到山合欢种子中含有一种胰蛋白酶抑制剂。结论该方法能够满足不同分子大小、不同类型蛋白酶抑制剂检测的需要。山合欢胰蛋白酶抑制剂的发现对山合欢进一步的研究和综合开发有重要意义。”
“目的:探讨β-内酰胺酶抑制剂复合制剂所致的不良反应的一般规律和发生特点,促进临床合理用药。方法:对国内近10年公开发表MK1775的有关应用β-内酰胺酶抑制剂复合制剂出现的不良反应进行分析整理。结果:155例β-内酰胺酶抑制剂复合制剂引起的不良反应中,含舒巴坦复合制剂引起的不良反应居第1位,占81·93%;最多的是全身损害,占总例数的49·03%;其中最突出的是过敏性休克,有9例引起死亡。结论:应促进β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的合理使用,并重视ADR的监测工作,以减少或避免ADR的发生。”https://www.selleck.cn/TGF-beta.html
“目的观察复方丹参片对糖尿病(DM)大鼠体内氧化应激水平的影响。方法以腹腔注射链脲佐菌素(STZ)60mg/kg制备SD大鼠糖尿病模型,随机分为DM模型对照组,复方丹参片大、中、小3个剂量组〔1.04、2.08、4.13g/(kg.d)〕,并作正常对照。4周后测定各组大鼠血清、心肌、坐骨神经超氧化物岐化酶(SOD)活性、过氧化脂质(LPO)、丙二醛(MDA)PI3K Inhibitor Library screening含量及坐骨神经山梨醇、红细胞山梨醇含量。结果复方丹参片能降低糖尿病大鼠LPO、MDA、坐骨神经、红细胞山梨醇含量,使SOD水平升高。结论复方丹参片可减轻糖尿病大鼠组织的氧化应激,具有抗氧化作用。”
“目的:观察过氧化物酶体增长因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPAR)γ激动剂—曲格列酮体外对肝癌细胞生长及β-catenin信号通路的影响,初步探讨其可能的抗肝癌机制。

结果HBsAg的胞外处理能以剂量依赖的方式干扰Pam3CSK4和LPS诱导的IL-10和IL-12的产生,同时HBsAg的存在明显干扰Pam3CSK4和LPS诱导的NF-κB p65入核和IκB-α降解以及ERK蛋白磷酸化水平。结论HBsAg抑制TLR2和TLR4的激活。”
“Wnt信号通路由Wnt配体蛋白、细胞膜表面相应受体及细胞质内信号物质构成。Wnt信号通路通过W什么nt蛋白与细胞表面受体相互作用,导致细胞内的一系列反应,调节细胞的增殖、分化,维持干细胞活性,并能影响细胞迁移,细胞极性建立,从而参与生物发育、病理生理多个重要过程。Wnt信号通路与血管发生有着密切联系。Wnt信号能够通过使血管内皮细胞增殖、血管芽生、血管丛重塑、促进脉管系统成熟等多个阶段来诱导血管发生。近年来大量研究表明激活或抑制Wnt信号通路EPZ-6438可以有效调控胚胎和成体血管发生,并引起内皮细胞分化的改变。因此,Wnt信号通路有可能成为未来血管内皮细胞相关疾病治疗的新靶点。本文就Wnt信号通路与血管发生之间的关系做一综述,为治疗血管内皮相关疾病提供新的思路。”
“Wnt信号通路包括经典通路和非经典通路,其参与调控细胞的分化、癌变、凋亡及机体免疫、应激等生理病理过程。最近有研究表明Wnt信号Caspase inhibitor通路与肝星状细胞的活化及肝纤维化的发生相关,深入研究Wnt信号通路在肝纤维化发生中的作用,将有助于进一步揭示肝纤维化的发生机制,为肝纤维化的防治提供新的可能途径及干预靶点。”
“目的:探讨中药复方益糖康对STZ大鼠蛋白激酶C(PKC)蛋白表达的影响。方法:采用STZ腹腔注射方法复制糖尿病大鼠模型,随机分为空白对照组、安慰剂组和益糖康组,灌胃6周后,采集大鼠背根神经节(DRG)标本,用免疫组化方法检测其PKC蛋白表达水平。

“
“目的:合成三氮唑并噻二嗪类杂环化合物并对其进行结构修饰,得到新的三氮唑并噻二嗪类衍生物。方法:以乙酸乙酯为原料通过肼解、缩合等步骤合成甲基取代均三氮唑,再与儿茶酚类经亲核取代、缩合等步骤合成三氮唑并噻二嗪类杂环化合物母核,用醋酐酰化进行结构修饰,修饰结构用质谱进行认证。结果:合成了3-甲基-6(3,4-二羟基苯基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-b]噻二Alisertib化学结构嗪及其酰化产物,化合物的分子量通过MSQUEDING。结论:本法简单、方便,为较好的三氮唑并噻二嗪类杂环化合物酰化反应物的合成路线。”
“动物致癌性试验是药物非临床安全性评价的重要内容之一,在我国起步相对较晚。随着我国新药创制及相关领域的不断发展,初步具备了进行致癌性评价的条件。机制研究是致癌性评价的重要内容,结合暴露量分析、适应症与LBH589 价格患者人群特征、同类化合物致癌性特征等进行利弊权衡,综合评估对人体的潜在风险,并最终通过说明书等方式进行风险控制。目前国际上正在着力于致癌机制的探索,有些已经被药品评价机构接受。文中对一些常见的机制研究进行总结分析,包括遗传毒性机制、药理学作用相关机制、苯巴比妥样CYP450诱导作用、致癌组织的种属差异等,以期为我国药物致癌性评价提供一定购买抑制剂参考。”
“叶酸依赖性酶以四氢叶酸衍生物为辅酶,在细胞DNA的生物合成中发挥重要作用。叶酸依赖性酶抑制剂通过抑制叶酸依赖性酶与正常底物的结合,干扰一碳代谢与叶酸代谢,阻碍DNA的生物合成,从而导致肿瘤细胞死亡。作为抗肿瘤药物作用靶点的叶酸依赖性酶,主要包括二氢叶酸还原酶、胸苷酸合成酶、甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶和咪唑甲酰胺核苷酸甲酰转移酶等。本文根据酶的分类,综述近年来叶酸依赖性酶抑制剂的抗肿瘤药物的研究进展。

肌无力危象是由于病情加”
“目的:探讨胸腔内微管置入并注尿激酶及利福霉素治疗结核性包裹性胸腔积液的疗效观察及护理。方法:对我院35例结核性包裹性胸腔积液患者实施胸腔内微管置入并注尿激酶及利福霉素治疗的临床效果进行观察、分析。结果:35例患者进行胸腔内间隔注入尿激酶及利福霉素治疗,症状明显缓解,胸水明显吸收,无任何后遗症。结论:胸腔内微管置入并注尿激酶及利福霉素治疗什么结核性包裹性胸腔积液具有疗效好、操作简单等优点,但要注意做好胸腔置管术的术前、术中及术后护理。”
“目的:本研究应用三维超声复合成像技术(3D-sonoCT)观察甲状腺囊肿无水酒精注射(PEI,percutaneous ethanol Injection)治疗前后变化,探讨其临床应用价值。方法:PEI治疗甲状腺囊肿55例,单纯性囊肿18例Smad抑制剂,复杂性囊肿37例,于PEI治疗前后进行二维及三维SonoCT显像。结果:三维sonoCT图像清晰、立体感强,可明确显示甲状腺囊肿内结构及PEI治疗前后变化。结论:三维sonoCT能提供更加丰富、直观的信息,是观察PEI治疗甲状腺囊肿疗效的有效手段。”
“目的:探讨尿激酶封管对永久性置管功能改善的作用以及使用寿命的影响。方法:选取2009Avasimibe价格年6月—2011年12月期间收治的糖尿病肾病维持性血液透析患者30例,随机分为观察组和对照组,每组15例。观察组给予尿激酶封管法,对照组给予肝素封管法,对两组的各项指标进行对比分析。两组均治疗7个月,每周透析2～3次,每次4h。结果:观察组7个月内永久性置管的功能不良发生率明显低于对照组,其使用时间明显比对照组长,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:尿激酶封管对永久性置管的功能有明显的改善作用,并能延长其使用寿命。