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“目的利用核糖体工程技术,改造放线菌次级代谢功能,筛选获得抗肿瘤活性突变株,并对突变株新产活性产物进行研究。方法以海洋来源无活性放线菌野生株HLF-39和HLF-43为出发菌,通过单菌落挑选与平板划线培养,分离纯化链霉素抗性突变株,通过摇床液态发酵和发酵提取物乙酸乙酯萃取样品的抗肿瘤活性筛选,获得抗肿瘤活性突变株;采用活性跟踪与微量预试先导-放大实验制备组合的实验模式,与原Abiraterone细胞系始菌样品对照比较,在快速确定差异活性斑点基础上,组合各种色谱技术,分离纯化突变株新产抗肿瘤活性产物;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构;采用MTT法测评抗肿瘤活性。结果链霉素对HLF-39和HLF-43的最低抑菌浓度分别为3和10mg·L-1。经抗性筛选,得到对链霉素产生抗性的HLF-39突变株28株、HLF-43突变株204株。在所得突变株中,3株H以及LF-39突变株和14株HLF-43突变株有抗肿瘤活性,100mg·L-1样品对K562细胞的抑制率大于20%;其中,4株分别对11、100、200和300mg·L-1链霉素产生抗性的HLF-43突变株CHS-21101、CHS-210010、CHS-220002和CHS-230001活性显著,100mg·L-1样品对K562细胞的抑制率分别达59.5%点击此处、50.0%、44.1%和59.6%。从CHS-21101发酵物中分离得到2个该突变株新产抗肿瘤活性产物,并分别鉴定为环(4-羟脯-亮)二肽(1)和phencomycin(2)。化合物1和2对K562细胞呈抑制活性,100mg·L-1抑制率分别为33.9%和21.4%。结论利用核糖体工程抗性筛选技术,从2株无活性放线菌野生菌株成功筛选得到17株具有抗肿瘤活性的链霉素抗性突变株,从其中1株发酵物中分离鉴定了2个该突变株新产抗肿瘤活性产物。

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“本文主要阐述了核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)与环氧合酶-2(cox–2)的生物学特性及作用,并进一步探讨它们在胃癌细胞增殖与凋亡方面的研究进展。”
“CXCR7[chemokine(C-X-C motif)receptor 7]/是一个新发现的基质细胞衍生因子-GSK126半抑制浓度1(stroma-cell drived factor 1,SDF-1)受体。在SDF-1调控的生命过程中,它发挥着与CXCR4不尽相同但又相互协调的重要作用。CXCR7与细胞的存活、增殖、分化发育以及粘附和运动具有密切的关系,并在肿瘤发生、血管生成和免疫反应中起着重要的作用。BTK抑制剂在综述已有对CXCR7研究的基础上,本文探讨了CXCR7在肿瘤发生、血管生成和免疫反应中可能的作用机制,以及作为相关疾病治疗靶标的潜力。”
“目的对绿衣枳实(Poncirus trifoliata(L.)Raf.)的化学成分及药理活性研究进展进行综述。方法通过查阅近年来国内外PI3K Inhibitor Library文献,按照化学成分及药理活性进行分类综述。结果与结论绿衣枳实中含有黄酮、挥发油、香豆素等化学成分,并且具有抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗菌、抗炎、抗过敏等药理活性。”
“<正>多发性骨髓瘤(MM)是一种起源于B细胞系并能够产生单克隆免疫球蛋白的恶性增生性疾病,至今尚无法治愈。MM在血液系统恶性疾病中占10%～15%,高居第2位,仅次于淋巴瘤,占所有恶性肿瘤的1%。

方法利用薄层色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱等进行分离纯化,利用波谱技术和理化常数鉴定化合物结构。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为蜕皮甾酮(Ⅰ)、3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(Ⅱ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄selleck HPLC控制糖醛酸苷(Ⅲ)、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)、豆甾醇-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、豆甾醇(Ⅶ)、胡萝卜苷(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)2、0,22-异丙亚二氧基-β-蜕皮激素(Ⅹ)、1-也许O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R)-2-[2′R-羟基-十六碳酰胺]-十八碳-4-烯-1,3-二醇(Ⅺ)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(ⅩⅡ)。结论化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ、ⅩⅡ为首次从本属MG 132植物中分离得到,化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到。”
“在功能获得性突变所致的KIT或PDGFRA受体酪氨酸激酶异常活化与胃肠间质瘤(GIST)的发病关系阐明后,酪氨酸激酶抑制剂甲璜酸伊马替尼(imatinib)在进展期GIST中显现出很高的有效性,使GIST的治疗发生了革命性的改变。