噻唑烷二酮类（thiazolidinediones，TZDs）药物是目前临床使用的唯一的胰岛素增敏剂，用于2型糖尿病的治疗，其疗效确切，但众多的不良反应报道阻碍了该类药物的继续使用。过氧化物酶体增殖物激活受体γ（peroxisome proliferator-activated receptor γ，PPARγ）作为TZDs的已知受体，其药效作什么用和不良反应的相关机制得到深入的研究。为最大程度地保留PPARγ介导的胰岛素增敏药效作用，并尽量减少相关不良反应的发生，“选择性PPARγ调节剂（selective PPARγ modulators， SPPARMs）”的概念被提出和发展，并指导新药研发实践。本文就SPPARMs的定义、化合物分类及作用机制等方面对近年来取得的研究新Vactosertib进展作一综述，并以YR系列化合物的发现为例，展望SPPARMs的潜在应用前景。
背景 研究提示内质网应激参与了糖尿病周围神经病变过程,改善内质网应激状态可减轻糖尿病周围神经病变程度。而运动是否对糖尿病周围神经中内质网应激有积极干预作用,目前少见文献报道。目的 观察有氧和抗阻运动对2型糖尿病大鼠坐骨神经中内质网应激信号通路signaling pathway关键蛋白Grp78、Chop及Caspase-12表达的影响。方法 60只SD雄性大鼠分为普通饲料喂养组(n=24)和糖尿病造模组(n=36)。糖尿病造模组采用高脂高糖饲料喂养8周+链脲佐菌素注射建立2型糖尿病大鼠模型。造模结束后,对照组随机分为安静对照组、有氧运动组、抗阻运动组;糖尿病模型大鼠随机分为糖尿病安静组、糖尿病有氧运动组和糖尿病抗阻运动组。各运动组分别进行8周有氧和抗阻运动,各安静组不进行运动干预。